FRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS
Prof. Carlos Eurico Pereira
02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia

Manejo da ansiedade
Ansiedade: Emoo bsica diferente de doena ou sintoma de doena. Essencial ao desempenho adequado do homem. Se duradoura ou muito intensa prejuzo no desempenho e sofrimento exige interveno teraputica.

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BENZODIAZEPNICOS
Os benzodiazepnicos (BDZ) so drogas relativamente seguras, a no ser quando usados em combinao com o lcool ou outros depressores do SNC

Todos os benzodiazepnicos possuem propriedades farmacolgicas similares, no havendo evidncia que haja um agente superior aos demais como ansioltico.

Ao: Potencializao do cido gamaaminobutrico (GABA), principal neurotransmissor inibitrio do SNC, no sistema 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira lmbico. Farmacologia

 So dotados de propriedades ansiolticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Prottipo: DIAZEPAM agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa opo para pactes peditricos tambm, porm carece de estudos. Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta). Os BDZ so depressores do SNC, com propriedades ansiolticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnticos (i.e., induo de sonolncia ou sono) em doses mais altas.
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 Dado o risco de dependncia dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses teraputicas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potncia (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilizao da dose efetiva mais baixa possvel e apenas pelo menor tempo necessrio para o alvio dos sintomas. Os BDZ devem ser evitados em pacientes com histria de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicao precpua ou um acompanhamento cuidadoso.
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 Os anticidos interferem seriamente com a ao dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de anticidos. A absoro IM dos BDZ mais rpida, porm mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertenso e parada respiratria) reservado para a sedao properatria, o tratamento de convulses ou para srias emergncias psiquitricas. (Ateno: os BDZ s podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com possvel parada respiratria). Lorazepam e Oxazepam so as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepticos graves porque so metabolizados somente por conjugao com o cido glicurnico e no tm metablitos ativos.
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 Os BDZ de eliminao rpida tm mais tendncia a produzir dependncia ou fenmeno de "rebote" (ansiedade, insnia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminao lenta produzem mais sedao diurna. Tolerncia geralmente no ocorre fenmeno de tolerncia (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerncia aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso. Recada com a suspenso dos BDZ h um retorno dos sintomas originais.
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 Rebote - com a suspenso dos BDZ ocorre um retorno temporrio dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insnia, mas numa intensidade maior. Abstinncia a abstinncia, em contraste com a recada e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente no experimentou previamente.
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A sndrome da abstinncia dos BDZ inclui:

ansiedade; fadiga; irritabilidade; taquicardia; insnia; hipertenso sistlica; tremores; delirium; sudorese; convulses. anorexia; nusea; diarria; desconforto abdominal; letargia;
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Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependncia, rebote e abstinncia maior nos tratamentos em longo prazo, com doses altas e com BDZ de alta potncia. A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinncia esto diretamente ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam). Problemas com tolerncia, rebote e abstinncia podem ser minimizados sempre que so usados BDZ de baixa potncia e meia-vida longa (ex.: Diazepam).
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 O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual. Os primeiros 50% da dose diria podem ser reduzidos de modo mais rpido, os 25% seguintes lentamente e os ltimos 25% muito lentamente. Vale lembrar que a taxa de reduo da medicao deve ser sempre adaptada a cada paciente
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lnteraes dos BDZ com outras drogas

Diminuem a absoro: anticidos. Aumentam a depresso do SNC: anti-histamnicos; barbitricos; antidepressivos tricclicos; etanol.
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lnteraes dos BDZ com outras drogas

Aumentam nveis de BDZ: cimetidina; dissulfiram; eritromicina; estrognios; fluoxetina; isoniazida.
Diminuem os nveis de BDZ: carbamazepina.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)

Ao Farmacolgica: - Antagonismo dopaminrgico - Agonismo parcial de receptores de serotonina. Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de: no produzir sedao importante, no interagir com lcool no induzir dependncia.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)

Desvantagem: Tempo de latncia de cerca de 1 a 2 semanas.
Boa alternativa aos benzodiazepnicos no tratamento prolongado da ansiedade generalizada.

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ANTIDEPRESSIVOS
Drogas de escolha no distrbio do pnico (clomipramina e imipramina) Clomipramina: til no tratamento dos distrbios obsessivo-compulsivo. Usados tambm em distrbios de ansiedade generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazepnicos.
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BETABLOQUEADORES
Eficazes no tratamento da ansiedade generalizada, principalmente com predomnio de sintomas somticos (palpitaes, sudorese e tremor), mas so inferiores aos benzodiazepnicos.
teis em reaes agudas ao estresse, como realizao de exames e apresentaes pblicas.
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HIPNTICOS
FASES DO SONO: 0 : ALERTA 1 : INDUO DO SONO, ESTADO DE SONOLNCIA. 2 4: REDUO DA ATIVIDADE ELTRICA CEREBRAL (SONO PROFUNDO). REM (Movimento Rpido dos Olhos): SONO PARADOXAL.
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 Na fase de sono REM, que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo ocorrer movimentos espontneos das extremidades, e movimentos oculares rpidos. NECESSRIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIVDUO.

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HIPNTICO IDEAL:
Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos. TODOS OS HIPNTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORO

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FRMACOS HIPNTICOS:
BENZODIAZEPNICOS: Mais fisiolgicos que existem, por isso os mais utilizados, por influrem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente.
BARBITRICOS HIDRATO DE CLORAL NO ETCLORVINOL SUPLANTAM GLUTETIMIDA A AO DOS MEPROBAMATO PRIMEIROS. METIPRILONA PARALDEDO NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.
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