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PROSTAGLANDINAS
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Glndula prosttica Se aisl en 1935 a partir de fluido seminal Hormonas cido carboxilico, contiene C20 y un anillo ciclopentano
6/14/12 Sntesis
DOLOR La generacin de dolor por prostaglandinas se debe a la activacin de los receptores IP y EP2 que estimulan a la protena Gs, promueven la produccin de AMPc como segundo mensajero y provocan la disminucin del
6/14/12 prostaglandinas
PGI2 PGE2
PGF2a
FP
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AINES
Anti inflamatorios No Esteroidales. Usados en dolor agudo y crnico. Tienen muchos efectos adversos. Reducen la produccin de prostaglandinas. q Inhiben a las COXs
6/14/12 COX
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isoleuci na
valina
Salicilatos Paracetamol Inhibicin Transtornos GI y irreversible de nefritis COX, por medio de la acetilacin de la aspirina. PirazolonasDipirona Inhibicin Transtornos competitiva de hematolgicos, la COX leucopenia, agranulocitos, aplasia medular. efectos Gastrointestinales menores.
ParaParacetamol Inhibicin Irritacin gstrica, aminofenol selectiva de la escasa unin a COX. protenas. A dosis altas transtornos hepticos
Alcoholismo.
2 h.
6/14/12 Continuacin .
frmaco
Ejemplo
mecanismo
Derivados Indometacin Inhibidor Renales y G.I. embarazo del indol a preferenteme nte COX-1 Acido Naroxeno propionico Interfieren con G.I., mareos, dosis bajas de cefaleas, aspirina, ya meningitis que evita la asptica, acetilacin edema, irreversible de nefrotoxicida la COX-1 d, reacciones de piel.
Frmaco Salicilatos
Usos Reduce incidencia de ataques de isquemia cerebral, problemas cardiovasculares. Retirado por causar agranulositosis irreversible
Pirazonas
Para-aminofenol
6/14/12 CONTINUACION..
Usos Gota, espondilitis anquilosante, cierre de! conducto arterioso permeable, artritis reumatoide juvenil, pleuresa, diabetes inspida. Disminuir riego de infarto al miocardio.
6/14/12 Inhibidores selectivos COX-2 frmaco mecanismo Efectos Precauciones Semivida secunadarios Inhibidor Edema Infartos y especifico de perifrico, accidentes COX-2 hipertensin, cerebro cefaleas, vascular. vrtigo, diarrea, nauseas. 17 h usos
Rofecoxib
Celecoxib
Inhibidor de Cefaleas, Riesgo de 11 h. especifico cardiovascul infarto del Cox-2 ar, insomnio, miocardio y dispepsia, accidente diarrea, cerebro infecciones vascular. del tracto respiratorio
6/14/12 Cox-3
Nueva isoforma parecida a COX-1. Paracetamol y metamizol preferencialmente inhiben su actividad. No tiene un mecanismo especifico, pero es parecido a COX-1
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Cox-3